药品专利池 (MPP) 今天宣布，它已与 35 家公司签署协议，生产辉瑞 (Pfizer) 的口服 COVID-19 治疗药物奈玛特韦的仿制药与低剂量的利托那韦结合可提供95种中低剂量药物。 其中包括中国5家企业，分别是上海迪赛诺、华海药业、普洛药业、复星医药和九洲药业。 仿制药许可协议是 MPP 和辉瑞公司于 2021 年 11 月签署的自愿许可协议的结果，该协议将有助于向占世界人口约 53% 的国家供应药品。非排他性分许可允许仿制药制造商生产尼马瑞韦的原材料和/或与利托那韦共同包装的成品药本身。获得分许可的公司证明了他们有能力满足 MPP 对生产能力、法规遵从性以及质量保证药

在与辉瑞达成许可协议四个月后，联合国支持的药品专利池(MPP)计划在下周将公布生产高效Covid-19新冠口服药Paxlovid的仿制药制造商，但由于生产和监管障碍，世界部分地区可能会等待一年的时间才能获得该药物。据总部位于日内瓦的集团称，制药公司可能准备在 12 月之前提供第一批 Paxlovid 药丸。 分析公司 Airfinity Ltd. 估计，更大的数量可能要到 2023 年 5 月才能进入市场。Paxlovid在临床试验中可将住院或死亡风险降低近 90% 后，在抗新冠病毒治疗的需求预计将超过供应。 到目前为止，一组大多较富裕的国家已经获得了辉瑞公司大约四分之一的初始供应。 这给这家

20世纪60年代TEMPO被报道TEMPO 和二叔丁基氮氧自由基的合成分别是由 Lebedev和 Kazarnovskii以及Hoffmann和 Henderson 在 1960 年和 1961 年报道的。在化学合成中，TEMPO 是促进官能团转变、C-C 和 C-N 的形成以及天然产物合成的有效催化剂。

2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基 (TEMPO) 是一种稳定的市售有机自由基试剂，用于将伯醇氧化成醛。 它通常以亚化学计量的量与化学计量的再氧化剂（例如次氯酸钠和 PhI(OAc)2）结合使用。 因为在这些条件下仲醇的反应性要低得多，所以伯醇的选择性氧化是可以通过TEMPO实现的。氧化机理：TEMPO氧化产生的N-氧代铵阳离子作为活性氧化物质。示例一：TEMPO氧化合成库奈霉素A示例二：TEMPO氧化烯丙醇示例三：在双相条件下实现伯羟基选择性氧化 使用 PhI(OAc)2 作为再氧化剂的 TEMPO 氧化 一个 250-mL 圆底烧瓶配备有特氟隆涂层的磁力搅拌棒，按以下顺序装入试剂：乙腈

美国以外的监管活动除美国 FDA EUA 外，2021 年 12 月 16 日，欧洲药品管理局 (EMA) 的人用医药产品委员会 (CHMP) 发布建议，PAXLOVID 可用于治疗 COVID-19 成人患者 需要补充氧气并且进展为严重疾病的风险增加。 EMA 根据 726/2004 条例第 5(3) 条发布此建议，以支持欧盟 (EU) 成员国当局可能决定在欧盟有条件之前允许供应和使用 PAXLOVID，例如在紧急使用环境中营销授权。辉瑞已向全球多个监管机构提交了监管批准或授权申请，并预计将做出进一步的监管决定。 该公司还计划在 2022 年向 FDA 提交新药申请（ NDA ），以获得潜在

在配备回流冷凝器的 2 升三颈圆底烧瓶中加入 250 毫升水、48 毫升（约0.55摩尔）浓盐酸和 49.5 克（0.65 摩尔）环丙醇，混合物回流约100分钟。此过程中几乎可以立即观察到环丁醇的形成，因为环丁醇仅部分溶于水并很快分离。

一种对硝基苯甲酸的制备工艺 对硝基苯甲酸（4-硝基苯甲酸），简称PNBA(p-nithbenzoic acid)，是一种重要的化工中间体，外观为淡黄色晶体或者粉末，主要应用在医药领域。可用于生产叶酸、苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、普鲁卡因胺盐酸盐，对氨甲基苯甲酸、退嗽、头孢菌素Ｖ、贝尼尔等各种医药品。也可以用于生产活性艳红 Ｍ－8Ｂ、活性红紫Ｘ－2Ｒ、滤光剂、彩色胶片成色剂、金属表面除锈剂、防晒剂等化工产品。 在之前的文章中，我们讨论了多种氧化法氧化对硝基甲苯来制备对硝基苯甲酸，其中方法各有优劣势。在这里，我们再来探究另外一种条件温和、环境友好的制备工艺。即使用氯酸钠氧化对硝基甲苯来制备

阻聚剂701的一种制备工艺控制变量研究 4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基作为一种阻聚 剂，对丙烯酸酯类、甲基丙烯酸酯类、丙烯酸、丙烯腈、苯 乙烯、丁二烯有较好的阻聚效果。其阻聚性能优于酚类、芳 胺类、醚类、醌类和硝基化合物等阻聚剂。主要用于防止烯 烃单体在生产、分离、精制、储存或者运输过程中的自聚， 控制和调节烯烃类及其衍生物的聚合度。这里我们讨论一种4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基（阻聚剂701）的制备工艺。原料使用四甲基哌啶醇，溶剂用水，氧化剂使用过氧化氢。 催化剂的筛选。水做溶剂，控制四甲基哌啶醇质量浓度为15%、催化剂质量浓度为0.03%、过氧化

TEMPO氧化醇反应的选择性基本机理能够高选择性地将醇氧化到醛或酮是极其重要的官能团反应，在化工领域有着广泛的应用，尤其是医药、香料、合成纤维、新材料等领域内。2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物(TEMPO)是一种含有稳定氮氧自由基的小分子催化剂，具有高选择性以及加快醛酮转化的同时又可防止过氧化为羧酸。这里来简述一下TEMPO氧化醇反应的基本机理供广大客户朋友参考。 目前， 普遍认同 TEMPO 选择性催化氧化醇的反应活性中心是基于其结构中氧铵盐形态的氮氧自由基。自由基中未配对的电子在 N-O 键之间离域。因此，TEMPO 在与有机物发生强的吸热自由基夺氢反应时，氮氧自由基可以稳定存

2月11日，国家药监局根据《药品管理法》相关规定，按照药品特别审批程序，进行应急审评审批，附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装（即Paxlovid）进口注册。　　本品为口服小分子新冠病毒治疗药物，用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎（COVID-19）患者，例如伴有高龄、慢性肾脏疾病、糖尿病、心血管疾病、慢性肺病等重症高风险因素的患者。患者应在医师指导下严格按说明书用药，使用中应高度关注说明书中列明的与其他药物相互作用信息。 新冠口服药作为疫情防控非常重要的一个手段，预计2022年会取得较大进展。Paxlovid作为

我司：南京晖康(利盛康合)生物科技有限公司 将于2022.8.3-5参加第88届API中国国际医药原料药展 地点：青岛世博城国际展览中心 展位号：N4M03 欢迎新老客户光临！

作为一项开创性工作。本研究设计并合成了一系列新的nAChR拮抗剂，这些拮抗剂是通过一个线性亲脂性双亚甲基连接物（二位点型连接物）或一种经过特殊设计的空间构象限制性三活性位点结合物（位点所对应取代基分别位于苯环上的1,3,5号位点，本研究将其将成为三位点型连接物）将两个或三个四甲双环庚胺或2,2,6,6-四甲基哌啶（TMP）分子连接在一起制备而成。在筛选可能具有戒烟作用的新型nAChR拮抗剂的过程中，本研究首先使用NIC诱发的[3H]DA释放试验来鉴定先导化合物，这是因为，NIC诱导大脑纹状体释放DA的能力被认为与NIC所涉及的奖赏机制有关。除此之外，在、本实验使用的神经元组织，纹状体，对于识别

新型双-2,2,6,6-四甲基哌啶（bi-TMP）和双-四甲双环庚胺拮抗剂在神经性N（烟碱型）受体中能够介导尼古丁诱发的多巴胺释放过程 四甲双环庚胺（化合物1，如图1所示）依旧一种氮杂环氨基化合物，相关研究已经证实，其是一种非选择性nAChR通道阻滞剂以及一种NIC诱导的DA释放的非竞争性抑制剂。另外一些可以作为nAChR通道阻滞剂的氮杂环累化合物的还包括氮杂环叔胺，1,2,2,6,6-五甲基哌啶（潘必定）及其N-去甲基类似物（TMP）（化合物3，如图1所示）。并且相关研究已经证实，双（2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基）癸二酸酯（BTMPS；化合物4，如图1所示）是一种非竞争性、非长效性nA

4-硝基苯甲酸（对硝基苯甲酸）制备工艺讨论对硝基苯甲酸（4-硝基苯甲酸）是一种重要的有机合成中间体，外观为淡黄色晶体或粉末，可用于生产阿帕鲁胺、普鲁卡因胺盐酸盐、盐酸普鲁卡因、叶酸、苯佐卡因、头孢菌素V、退嗽等药物以及活性丰色红M-8B、活性红紫X-2R。还可用作滤光剂、金属表面防锈剂、彩色胶片成色剂、防晒剂等。目前主要的对硝基苯甲酸合成工艺为甲苯硝化，即氧化对硝基甲苯。找到更加高效和实用的合成方法来制备对硝基苯甲酸及其衍生物对于染料、医药、农药及感光材料行业都有十分重要的意义。这里我们探讨如下几种工艺：1. 高锰酸钾氧化法可通过高锰酸钾这种强氧化剂来氧化对硝基甲苯来制备对硝基苯甲酸。而根据

新型双-2,2,6,6-四甲基哌啶（bi-TMP）和双-四甲双环庚胺拮抗剂在神经性N（烟碱型）受体中能够介导尼古丁诱发的多巴胺释放过程 本项研究通过一个线性亲脂性双亚甲基连接物（二位点型连接物）或一种经过特殊设计的空间构象限制性三活性位点结合物（位点所对应取代基分别位于苯环上的1,3,5号位点，本研究将其将称为三位点型连接物）将两个或三个四甲双环庚胺或2,2,6,6-四甲基哌啶（TMP）分子连接在一起以制备出一系列二叔胺和三叔胺类似物，并就这些化合物是否适用于作为由大鼠大脑纹状体释放的“由烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）介导，尼古丁诱发的”[3H]多巴胺的有效“拮抗剂”分别进行了评估。本研究结

4-羟基-TEMPO(阻聚剂701)简介简介：4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶-氮氧化物，又称4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基、4-羟基-TEMPO、阻聚剂701，是一种外观为橙色晶体的杂环化合物。与TEMPO类似，由于其有稳定的氮氧自由基，常被用作催化剂、氧化剂及阻聚剂使用。4-羟基-TEMPO的主要吸引力在于其工业化生产价格更便宜，在经济上可行性高。合成路线：4-羟基-TEMPO简单合成路线如下图：用途：1. 用于受阻胺光稳定剂。2. 用作阻聚剂，特别用于烯烃类单体如如丙烯酸酯类、甲基丙烯酸酯类、丙烯酸、丙烯腈、苯乙烯、丁二烯阻聚。3. 催化超氧化物歧化。4. 可

瑞雪兆丰年，开工大吉

阻聚剂浅谈 在工业化学合成中，经常会使用到阻聚剂，今天为大家详细介绍下什么叫做阻聚剂，以及市面上常见的几种阻聚剂。 想要了解阻聚剂，就要先知道什么叫聚合反应。聚合反应是把低分子量的单体转化成其所不具备的可塑、成纤、成膜、高弹等重要性能的高分子量的聚合物的过程。简单的说，例如在橡胶产品中，我们需要产品的高弹特性，而低分子量单体并不具备这个特性，所以利用聚合反应将其合成为高分子量聚合物，就得到了具备此特性的产品。 而阻聚，顾名思义，就是阻止聚合反应的进行。链自由基向某些物质转移后，形成低活性自由基，这种低活性自由基只能由自由基物质引发，所以不能再引发低分子量单体的聚合

2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物（TEMPO）作为一种稳定性较高的催化氧化剂，在生产中被广泛使用。其具有捕获自由基和猝灭单线态氧的功能，可以将伯醇和仲醇氧化成所需的羰基化合物。但是TEMPO的后处理如何进行呢，又该怎么除去呢？ 有不少行业同僚提出过不同的方法，这里为大家罗列一下： 1.水洗，一般洗5次 2.饱和食盐水洗 3.硫代硫酸钠水溶液洗 4.过层析主分离 5.根据产物性质，结晶除去 6.用保险粉或亚硫酸钠溶液洗 7.利用其易升华的特性，用抽真空除去 8.因其含量少，可以考虑直接用于

TEMPO(2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物)包装及运输注意点 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO,CAS:2564-83-2)是一种自由基物质，常用作氧化剂，催化剂广泛应用于医药、材料、农药领域。 该物质的熔点为36-38℃，这一特性在该产品的包装及运输上产生了一些无法回避的问题。作为该产品的生产商，我司根据多年生产销售该产品的经验，总结了如下几个TEMPO在包装、运输上的注意点供广大客户参考。如需进一步更详细的数据资料，请联系我司业务人员。第一， 数量相应的包装形式。该产品我司常规包装为25公斤/塑料桶，内衬PP塑料袋。同时，我们也提供所有数量的分装包装服务。无论您

4-硝基苯甲酸常见问题① 问：4-硝基苯甲酸是强酸吗？ 答：4-硝基苯甲酸是一种较强的酸，因为它是苯甲酸的对位(4-位)被硝基取代而成的化合物，由于其苯环上有硝基，硝基是吸电子基团，通过共轭效应（具有单键-双键交替结构的体系，其中双键的p轨道通过电子离域相互连接，这通常会降低分子的总能量并增加其稳定性）使得他比苯甲酸的酸性更强。② 问：4-硝基苯甲酸如何制备？ 答：4-硝基苯甲酸是通过使用氧气或重铬酸盐作为氧化剂氧化4-硝基甲苯而制备的。 或者，可以通过聚苯乙烯的硝化然后烷基取代基的氧化来制备。③ 问：4-硝基苯甲酸危险性如何？ 答：4-硝基苯甲酸EC Number:

对硝基苯甲酸简介简述：4-硝基苯甲酸，又称对硝基苯甲酸，是一种羧酸类有机化合物，分子式为C7H5NO4。它是苯甲酸的对位(4-位)被硝基取代而成的化合物，是硝基苯甲酸的一种，同时也是邻硝基苯甲酸和间硝基苯甲酸的同分异构体。化学性质： 对硝基苯甲酸外观为淡黄色无味结晶，显酸性。但由于其苯环上有硝基，硝基是吸电子基团，通过共轭效应（具有单键-双键交替结构的体系，其中双键的p轨道通过电子离域相互连接，这通常会降低分子的总能量并增加其稳定性）使得他比苯甲酸的酸性更强。制备： 4-硝基苯甲酸可以通过对硝基甲苯用重铬酸钾等氧化剂制备而成。用途： 用途一：用作医药中间体，也是生产染料的原料

2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)简介 背景2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物(TEMPO CAS:2564-83-2)是稳定性非常好、产率高并且可循环使用的氧化催化剂。广泛应用于医药、农药、材料领域。TEMPO是一种典型的哌啶类氮氧自由基，1960年首先由 Lebedev 和 Kazarnowskii 制得。外观为红色晶体，易溶于水、乙醇和苯等溶剂，有毒，具腐蚀性。其具有捕获自由基和猝灭单线态氧的功能，由于四个甲基的位阻效应， 对光热均较为稳定是一种非常有效的氧化催化剂，同时TEMPO是一种非常有效的氧化催化剂，能将伯醇和仲醇氧化成所需的羰基化合物。化学特性：CAS：2564

摘要：相关研究已经证实，细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制主要涉及两类β-内酰胺酶（分别为亲核性丝氨酸（SBL）和金属-β-内酰胺酶（MBL））对药物的水解过程。环丁酮是一种水解稳定型β-内酰胺类似物，该等类似物对SBL和MBL均具有潜在抑制作用。本项工作主要针对环丁酮青霉烯类似物与临床上重要的MBL SPM-1之间的相互作用进行了溶液和结晶学层面的研究。通过使用19F标记的SPM-1进行NMR测试可以看出，环丁酮与SPM-1之间存在微摩尔水平的亲和力。从SPM-1:环丁酮复合物的晶体结构可以看出，水合环丁酮能够通过与其中一个锌离子相互作用而“成键”，并且该该水合物能够通过与“锌结合水”