四甲基乙二胺在医药中间体合成中的角色

四甲基乙二胺简介：

常用名称：N,N,N',N'-四甲基乙二胺 

英名称：N,N,N',N'-Tetramethylethylenediamine

CAS NO：110-18-9

色谱纯度：≥99.0%

分子量：116.2

闪点：50 °F

形态：液体

折射率：n20/D 1.4179(lit.)

密度：0.775 g/mL at 20°C(lit.)

应用领域：医药中间体 主要功能：N,N,N',N'-四甲基乙二胺为无色透明液体，稍有氨气味，与水混溶，可混溶于乙醇等多数有机溶剂，是一种重要的有机中间体，主要用作生化试剂环氧树脂交联剂，季胺类化合物的合成中间体 

四甲基乙二胺（Tetramethylethylenediamine，简称 TMEDA，CAS 号：110-18-9）是一种重要的有机化工助剂和配体，广泛应用于有机合成、金属有机化学及医药中间体的制备。凭借其独特的分子结构和优异的配位性能，TMEDA 在医药中间体合成中的作用不可或缺，是众多关键反应顺利进行的重要保障。

一、分子结构与化学特性

TMEDA 是一种含有两个 N,N-二甲基氨基基团的对称乙二胺衍生物，分子式为 (CH₃)₂NCH₂CH₂N(CH₃)₂。

其分子中的两个氮原子均具有孤对电子，可与多种金属离子形成稳定配位结构，显著改变金属中心的电子密度与空间构型，从而提高反应选择性与催化活性。

二、在医药中间体合成中的核心作用

✅ 1. 配体与催化剂活化剂

在许多医药中间体的合成中，需要使用金属有机试剂（如有机锂、有机镁等）完成 C–C 键的高效构建。TMEDA 常作为配体加入，可与金属离子形成稳定配合物，提高反应物活性，调节亲核性及区域选择性。例如在使用正丁基锂（n-BuLi）进行锂化反应时，加入 TMEDA 可显著增强锂化效率并控制副反应。

✅ 2. 碱性促进剂

TMEDA 作为 Lewis 碱，能稳定碱性金属试剂并协助其高效溶解，尤其在低温或非极性溶剂中，对某些敏感反应体系尤为关键。这一性质对复杂结构的医药中间体如手性氨基醇、含杂环骨架的化合物合成尤为有利。

✅ 3. 选择性控制助剂

在多步有机合成中，TMEDA 可调节金属离子的配位环境，影响反应中间体的稳定性，降低副产物的生成。例如在合成多官能团医药分子时，TMEDA 的使用可有效避免活泼氢位置的非特异性反应，提高目标产物收率。

三、典型应用示例

非对称合成：TMEDA 可与手性配体或金属配位，参与多种手性药物前体的合成，帮助实现立体选择性控制。

杂环化合物构建：许多药物分子含有吡啶、吡咯、噻吩等杂环，TMEDA 在 Grignard 反应、锂化反应中作为配体，可帮助在温和条件下构建杂环骨架。

大宗医药中间体生产：在一些 API 前体（如合成 β-内酰胺、氟喹诺酮等）制备过程中，TMEDA 作为溶剂配体可稳定碱性反应条件，提高工业放大过程的安全性和重复性。

四、未来发展与绿色应用

随着绿色化学理念的深入推广，如何高效使用 TMEDA、优化其回收再利用率，也是行业关注的重点方向。目前，针对 TMEDA 的光催化或电催化再生方法、连续流技术以及可降解配体的替代方案均在研究中。

四甲基乙二胺凭借其优异的配位能力和反应促进性能，已成为众多医药中间体合成中不可或缺的关键助剂和配体。我司可长期稳定供应高纯度 TMEDA，广泛应用于医药、农药及其他精细化工领域，并提供专业的技术支持与定制化解决方案。欢迎全球客户洽谈合作，共同推动医药原料绿色、高效的可持续发展。

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