关于辉瑞新冠口服药Paxlovid的10个不得不知 Paxlovid 是一种抗新冠病毒药物，由包装在一起的两种独立药物组成。当服用三片药片时，其中两片药片将是 nirmatrelvir，一种抑制 SARS-CoV-2 蛋白复制的药物。 另一种是利托那韦，这种药物曾经用于治疗艾滋病毒/艾滋病，但现在用于提高抗病毒药物的水平。

彭博社消息，拜登政府计划向辉瑞公司支付近 50 亿美元，用于购买其已经订购的用于治疗Covid-19的药物，这意味着参议院正在筹划缩减的疫情资金中的一半已经被占用。据熟悉此事的官员说。 参议员周一宣布了一项协议，提供 100 亿美元的新 Covid 资金，远远低于白宫的要求。官员们表示，由于政府已经做出承诺，该计划的真正购买力将更低。 他们要求进行不具名的内部讨论。

药品专利池 (MPP) 今天宣布，它已与 35 家公司签署协议，生产辉瑞 (Pfizer) 的口服 COVID-19 治疗药物奈玛特韦的仿制药与低剂量的利托那韦结合可提供95种中低剂量药物。 其中包括中国5家企业，分别是上海迪赛诺、华海药业、普洛药业、复星医药和九洲药业。 仿制药许可协议是 MPP 和辉瑞公司于 2021 年 11 月签署的自愿许可协议的结果，该协议将有助于向占世界人口约 53% 的国家供应药品。非排他性分许可允许仿制药制造商生产尼马瑞韦的原材料和/或与利托那韦共同包装的成品药本身。获得分许可的公司证明了他们有能力满足 MPP 对生产能力、法规遵从性以及质量保证药

在与辉瑞达成许可协议四个月后，联合国支持的药品专利池(MPP)计划在下周将公布生产高效Covid-19新冠口服药Paxlovid的仿制药制造商，但由于生产和监管障碍，世界部分地区可能会等待一年的时间才能获得该药物。据总部位于日内瓦的集团称，制药公司可能准备在 12 月之前提供第一批 Paxlovid 药丸。 分析公司 Airfinity Ltd. 估计，更大的数量可能要到 2023 年 5 月才能进入市场。Paxlovid在临床试验中可将住院或死亡风险降低近 90% 后，在抗新冠病毒治疗的需求预计将超过供应。 到目前为止，一组大多较富裕的国家已经获得了辉瑞公司大约四分之一的初始供应。 这给这家

20世纪60年代TEMPO被报道TEMPO 和二叔丁基氮氧自由基的合成分别是由 Lebedev和 Kazarnovskii以及Hoffmann和 Henderson 在 1960 年和 1961 年报道的。在化学合成中，TEMPO 是促进官能团转变、C-C 和 C-N 的形成以及天然产物合成的有效催化剂。

2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基 (TEMPO) 是一种稳定的市售有机自由基试剂，用于将伯醇氧化成醛。 它通常以亚化学计量的量与化学计量的再氧化剂（例如次氯酸钠和 PhI(OAc)2）结合使用。 因为在这些条件下仲醇的反应性要低得多，所以伯醇的选择性氧化是可以通过TEMPO实现的。氧化机理：TEMPO氧化产生的N-氧代铵阳离子作为活性氧化物质。示例一：TEMPO氧化合成库奈霉素A示例二：TEMPO氧化烯丙醇示例三：在双相条件下实现伯羟基选择性氧化 使用 PhI(OAc)2 作为再氧化剂的 TEMPO 氧化 一个 250-mL 圆底烧瓶配备有特氟隆涂层的磁力搅拌棒，按以下顺序装入试剂：乙腈

美国以外的监管活动除美国 FDA EUA 外，2021 年 12 月 16 日，欧洲药品管理局 (EMA) 的人用医药产品委员会 (CHMP) 发布建议，PAXLOVID 可用于治疗 COVID-19 成人患者 需要补充氧气并且进展为严重疾病的风险增加。 EMA 根据 726/2004 条例第 5(3) 条发布此建议，以支持欧盟 (EU) 成员国当局可能决定在欧盟有条件之前允许供应和使用 PAXLOVID，例如在紧急使用环境中营销授权。辉瑞已向全球多个监管机构提交了监管批准或授权申请，并预计将做出进一步的监管决定。 该公司还计划在 2022 年向 FDA 提交新药申请（ NDA ），以获得潜在

在配备回流冷凝器的 2 升三颈圆底烧瓶中加入 250 毫升水、48 毫升（约0.55摩尔）浓盐酸和 49.5 克（0.65 摩尔）环丙醇，混合物回流约100分钟。此过程中几乎可以立即观察到环丁醇的形成，因为环丁醇仅部分溶于水并很快分离。

一种对硝基苯甲酸的制备工艺 对硝基苯甲酸（4-硝基苯甲酸），简称PNBA(p-nithbenzoic acid)，是一种重要的化工中间体，外观为淡黄色晶体或者粉末，主要应用在医药领域。可用于生产叶酸、苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、普鲁卡因胺盐酸盐，对氨甲基苯甲酸、退嗽、头孢菌素Ｖ、贝尼尔等各种医药品。也可以用于生产活性艳红 Ｍ－8Ｂ、活性红紫Ｘ－2Ｒ、滤光剂、彩色胶片成色剂、金属表面除锈剂、防晒剂等化工产品。 在之前的文章中，我们讨论了多种氧化法氧化对硝基甲苯来制备对硝基苯甲酸，其中方法各有优劣势。在这里，我们再来探究另外一种条件温和、环境友好的制备工艺。即使用氯酸钠氧化对硝基甲苯来制备