在与辉瑞达成许可协议四个月后，联合国支持的药品专利池(MPP)计划在下周将公布生产高效Covid-19新冠口服药Paxlovid的仿制药制造商，但由于生产和监管障碍，世界部分地区可能会等待一年的时间才能获得该药物。据总部位于日内瓦的集团称，制药公司可能准备在 12 月之前提供第一批 Paxlovid 药丸。 分析公司 Airfinity Ltd. 估计，更大的数量可能要到 2023 年 5 月才能进入市场。Paxlovid在临床试验中可将住院或死亡风险降低近 90% 后，在抗新冠病毒治疗的需求预计将超过供应。 到目前为止，一组大多较富裕的国家已经获得了辉瑞公司大约四分之一的初始供应。 这给这家

20世纪60年代TEMPO被报道TEMPO 和二叔丁基氮氧自由基的合成分别是由 Lebedev和 Kazarnovskii以及Hoffmann和 Henderson 在 1960 年和 1961 年报道的。在化学合成中，TEMPO 是促进官能团转变、C-C 和 C-N 的形成以及天然产物合成的有效催化剂。

2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基 (TEMPO) 是一种稳定的市售有机自由基试剂，用于将伯醇氧化成醛。 它通常以亚化学计量的量与化学计量的再氧化剂（例如次氯酸钠和 PhI(OAc)2）结合使用。 因为在这些条件下仲醇的反应性要低得多，所以伯醇的选择性氧化是可以通过TEMPO实现的。氧化机理：TEMPO氧化产生的N-氧代铵阳离子作为活性氧化物质。示例一：TEMPO氧化合成库奈霉素A示例二：TEMPO氧化烯丙醇示例三：在双相条件下实现伯羟基选择性氧化 使用 PhI(OAc)2 作为再氧化剂的 TEMPO 氧化 一个 250-mL 圆底烧瓶配备有特氟隆涂层的磁力搅拌棒，按以下顺序装入试剂：乙腈

美国以外的监管活动除美国 FDA EUA 外，2021 年 12 月 16 日，欧洲药品管理局 (EMA) 的人用医药产品委员会 (CHMP) 发布建议，PAXLOVID 可用于治疗 COVID-19 成人患者 需要补充氧气并且进展为严重疾病的风险增加。 EMA 根据 726/2004 条例第 5(3) 条发布此建议，以支持欧盟 (EU) 成员国当局可能决定在欧盟有条件之前允许供应和使用 PAXLOVID，例如在紧急使用环境中营销授权。辉瑞已向全球多个监管机构提交了监管批准或授权申请，并预计将做出进一步的监管决定。 该公司还计划在 2022 年向 FDA 提交新药申请（ NDA ），以获得潜在

在配备回流冷凝器的 2 升三颈圆底烧瓶中加入 250 毫升水、48 毫升（约0.55摩尔）浓盐酸和 49.5 克（0.65 摩尔）环丙醇，混合物回流约100分钟。此过程中几乎可以立即观察到环丁醇的形成，因为环丁醇仅部分溶于水并很快分离。

一种对硝基苯甲酸的制备工艺 对硝基苯甲酸（4-硝基苯甲酸），简称PNBA(p-nithbenzoic acid)，是一种重要的化工中间体，外观为淡黄色晶体或者粉末，主要应用在医药领域。可用于生产叶酸、苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、普鲁卡因胺盐酸盐，对氨甲基苯甲酸、退嗽、头孢菌素Ｖ、贝尼尔等各种医药品。也可以用于生产活性艳红 Ｍ－8Ｂ、活性红紫Ｘ－2Ｒ、滤光剂、彩色胶片成色剂、金属表面除锈剂、防晒剂等化工产品。 在之前的文章中，我们讨论了多种氧化法氧化对硝基甲苯来制备对硝基苯甲酸，其中方法各有优劣势。在这里，我们再来探究另外一种条件温和、环境友好的制备工艺。即使用氯酸钠氧化对硝基甲苯来制备

阻聚剂701的一种制备工艺控制变量研究 4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基作为一种阻聚 剂，对丙烯酸酯类、甲基丙烯酸酯类、丙烯酸、丙烯腈、苯 乙烯、丁二烯有较好的阻聚效果。其阻聚性能优于酚类、芳 胺类、醚类、醌类和硝基化合物等阻聚剂。主要用于防止烯 烃单体在生产、分离、精制、储存或者运输过程中的自聚， 控制和调节烯烃类及其衍生物的聚合度。这里我们讨论一种4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基（阻聚剂701）的制备工艺。原料使用四甲基哌啶醇，溶剂用水，氧化剂使用过氧化氢。 催化剂的筛选。水做溶剂，控制四甲基哌啶醇质量浓度为15%、催化剂质量浓度为0.03%、过氧化

TEMPO氧化醇反应的选择性基本机理能够高选择性地将醇氧化到醛或酮是极其重要的官能团反应，在化工领域有着广泛的应用，尤其是医药、香料、合成纤维、新材料等领域内。2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物(TEMPO)是一种含有稳定氮氧自由基的小分子催化剂，具有高选择性以及加快醛酮转化的同时又可防止过氧化为羧酸。这里来简述一下TEMPO氧化醇反应的基本机理供广大客户朋友参考。 目前， 普遍认同 TEMPO 选择性催化氧化醇的反应活性中心是基于其结构中氧铵盐形态的氮氧自由基。自由基中未配对的电子在 N-O 键之间离域。因此，TEMPO 在与有机物发生强的吸热自由基夺氢反应时，氮氧自由基可以稳定存

2月11日，国家药监局根据《药品管理法》相关规定，按照药品特别审批程序，进行应急审评审批，附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装（即Paxlovid）进口注册。　　本品为口服小分子新冠病毒治疗药物，用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎（COVID-19）患者，例如伴有高龄、慢性肾脏疾病、糖尿病、心血管疾病、慢性肺病等重症高风险因素的患者。患者应在医师指导下严格按说明书用药，使用中应高度关注说明书中列明的与其他药物相互作用信息。 新冠口服药作为疫情防控非常重要的一个手段，预计2022年会取得较大进展。Paxlovid作为