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研究及知识

  • 2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基 (TEMPO) 是一种稳定的市售有机自由基试剂,用于将伯醇氧化成醛。 它通常以亚化学计量的量与化学计量的再氧化剂(例如次氯酸钠和 PhI(OAc)2)结合使用。 因为在这些条件下仲醇的反应性要低得多,所以伯醇的选择性氧化是可以通过TEMPO实现的。氧化机理:TEMPO氧化产生的N-氧代铵阳离子作为活性氧化物质。示例一:TEMPO氧化合成库奈霉素A示例二:TEMPO氧化烯丙醇示例三:在双相条件下实现伯羟基选择性氧化 使用 PhI(OAc)2 作为再氧化剂的 TEMPO 氧化 一个 250-mL 圆底烧瓶配备有特氟隆涂层的磁力搅拌棒,按以下顺序装入试剂:乙腈
  • 在配备回流冷凝器的 2 升三颈圆底烧瓶中加入 250 毫升水、48 毫升(约0.55摩尔)浓盐酸和 49.5 克(0.65 摩尔)环丙醇,混合物回流约100分钟。此过程中几乎可以立即观察到环丁醇的形成,因为环丁醇仅部分溶于水并很快分离。
  • 一种对硝基苯甲酸的制备工艺 对硝基苯甲酸(4-硝基苯甲酸),简称PNBA(p-nithbenzoic acid),是一种重要的化工中间体,外观为淡黄色晶体或者粉末,主要应用在医药领域。可用于生产叶酸、苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、普鲁卡因胺盐酸盐,对氨甲基苯甲酸、退嗽、头孢菌素V、贝尼尔等各种医药品。也可以用于生产活性艳红 M-8B、活性红紫X-2R、滤光剂、彩色胶片成色剂、金属表面除锈剂、防晒剂等化工产品。 在之前的文章中,我们讨论了多种氧化法氧化对硝基甲苯来制备对硝基苯甲酸,其中方法各有优劣势。在这里,我们再来探究另外一种条件温和、环境友好的制备工艺。即使用氯酸钠氧化对硝基甲苯来制备
  • 阻聚剂701的一种制备工艺控制变量研究 4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基作为一种阻聚 剂,对丙烯酸酯类、甲基丙烯酸酯类、丙烯酸、丙烯腈、苯 乙烯、丁二烯有较好的阻聚效果。其阻聚性能优于酚类、芳 胺类、醚类、醌类和硝基化合物等阻聚剂。主要用于防止烯 烃单体在生产、分离、精制、储存或者运输过程中的自聚, 控制和调节烯烃类及其衍生物的聚合度。这里我们讨论一种4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基(阻聚剂701)的制备工艺。原料使用四甲基哌啶醇,溶剂用水,氧化剂使用过氧化氢。 催化剂的筛选。水做溶剂,控制四甲基哌啶醇质量浓度为15%、催化剂质量浓度为0.03%、过氧化
  • TEMPO氧化醇反应的选择性基本机理能够高选择性地将醇氧化到醛或酮是极其重要的官能团反应,在化工领域有着广泛的应用,尤其是医药、香料、合成纤维、新材料等领域内。2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物(TEMPO)是一种含有稳定氮氧自由基的小分子催化剂,具有高选择性以及加快醛酮转化的同时又可防止过氧化为羧酸。这里来简述一下TEMPO氧化醇反应的基本机理供广大客户朋友参考。 目前, 普遍认同 TEMPO 选择性催化氧化醇的反应活性中心是基于其结构中氧铵盐形态的氮氧自由基。自由基中未配对的电子在 N-O 键之间离域。因此,TEMPO 在与有机物发生强的吸热自由基夺氢反应时,氮氧自由基可以稳定存
  • 作为一项开创性工作。本研究设计并合成了一系列新的nAChR拮抗剂,这些拮抗剂是通过一个线性亲脂性双亚甲基连接物(二位点型连接物)或一种经过特殊设计的空间构象限制性三活性位点结合物(位点所对应取代基分别位于苯环上的1,3,5号位点,本研究将其将成为三位点型连接物)将两个或三个四甲双环庚胺或2,2,6,6-四甲基哌啶(TMP)分子连接在一起制备而成。在筛选可能具有戒烟作用的新型nAChR拮抗剂的过程中,本研究首先使用NIC诱发的[3H]DA释放试验来鉴定先导化合物,这是因为,NIC诱导大脑纹状体释放DA的能力被认为与NIC所涉及的奖赏机制有关。除此之外,在、本实验使用的神经元组织,纹状体,对于识别
  • 新型双-2,2,6,6-四甲基哌啶(bi-TMP)和双-四甲双环庚胺拮抗剂在神经性N(烟碱型)受体中能够介导尼古丁诱发的多巴胺释放过程 四甲双环庚胺(化合物1,如图1所示)依旧一种氮杂环氨基化合物,相关研究已经证实,其是一种非选择性nAChR通道阻滞剂以及一种NIC诱导的DA释放的非竞争性抑制剂。另外一些可以作为nAChR通道阻滞剂的氮杂环累化合物的还包括氮杂环叔胺,1,2,2,6,6-五甲基哌啶(潘必定)及其N-去甲基类似物(TMP)(化合物3,如图1所示)。并且相关研究已经证实,双(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯(BTMPS;化合物4,如图1所示)是一种非竞争性、非长效性nA
  • 4-硝基苯甲酸(对硝基苯甲酸)制备工艺讨论对硝基苯甲酸(4-硝基苯甲酸)是一种重要的有机合成中间体,外观为淡黄色晶体或粉末,可用于生产阿帕鲁胺、普鲁卡因胺盐酸盐、盐酸普鲁卡因、叶酸、苯佐卡因、头孢菌素V、退嗽等药物以及活性丰色红M-8B、活性红紫X-2R。还可用作滤光剂、金属表面防锈剂、彩色胶片成色剂、防晒剂等。目前主要的对硝基苯甲酸合成工艺为甲苯硝化,即氧化对硝基甲苯。找到更加高效和实用的合成方法来制备对硝基苯甲酸及其衍生物对于染料、医药、农药及感光材料行业都有十分重要的意义。这里我们探讨如下几种工艺:1. 高锰酸钾氧化法可通过高锰酸钾这种强氧化剂来氧化对硝基甲苯来制备对硝基苯甲酸。而根据
  • 新型双-2,2,6,6-四甲基哌啶(bi-TMP)和双-四甲双环庚胺拮抗剂在神经性N(烟碱型)受体中能够介导尼古丁诱发的多巴胺释放过程 本项研究通过一个线性亲脂性双亚甲基连接物(二位点型连接物)或一种经过特殊设计的空间构象限制性三活性位点结合物(位点所对应取代基分别位于苯环上的1,3,5号位点,本研究将其将称为三位点型连接物)将两个或三个四甲双环庚胺或2,2,6,6-四甲基哌啶(TMP)分子连接在一起以制备出一系列二叔胺和三叔胺类似物,并就这些化合物是否适用于作为由大鼠大脑纹状体释放的“由烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)介导,尼古丁诱发的”[3H]多巴胺的有效“拮抗剂”分别进行了评估。本研究结
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